|
Gyógyszer keresés Menü Vény nélkül kapható termékek Betűrend szerinti listák Látogatás számláló Eddigi látogatók száma:
89543
|
KALMOPYRIN 500MG TABLETTA
Kalmopyrin 500 mg tabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 500 mg acetilszalicilsav tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Fehér, kerek, lapos, metszett élű, szagtalan vagy enyhén ecetsav szagú tabletta, egyik oldalán felezővonallal, másik oldalán "KALMOPYRIN" körfelirattal. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Enyhe és középerős fájdalmak: pl. fejfájás, fogfájás, hátfájás, ízületi fájdalmak és menstruációs fájdalom; továbbá lázas, hűléses és reumás megbetegedések. 4.2 Adagolás és alkalmazás Felnőttek szokásos napi adagja: 1-3-szor 1-2 db tabletta (1-3-szor 500-1000 mg). A maximális napi adag 4000 mg (8 db tabletta). 12 éven felüli gyermekek szokásos napi adagja: 1-3-szor 1 db tabletta (1-3-szor 500 mg). A tablettát ajánlatos bőséges folyadékkal, esetleg előzően összetörve bevenni. A maximális napi adag 1500 mg (3 db tabletta). 4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagaival vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Haemorrhagiás diathesis. * Gyomor- és nyombélfekély. * Gyermekeknek 12 éves kor alatt adása nem javasolt. * Gyermekek bárányhimlő és influenza vírusfertőzése. * Terhesség utolsó 3 hónapja. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák. Csak az előny/kockázat szigorú mérlegelése után alkalmazható az alábbi esetekben: * Terhesség első és második trimesztere; * Szoptatás ideje alatt; * Gyulladáscsökkentőkkel, antireumatikumokkal, vagy más allergénekkel szembeni túlérzékenység; * Súlyos máj- vagy vesekárosodás; * Tartós nagy adagú kezelés esetén a májműködés (transzaminázok) ellenőrzése és vizeletvizsgálat javasolt; * Gastrointestinalis rendellenességek; * A beteg figyelmét fel kell hívni, hogy fekete szurokszéklet ürítésekor azonnal forduljon orvoshoz; * Lázas megbetegedésben gyermekeknek és fiatalkorúaknak csak gondos elővigyázatossággal alkalmazható, a Reye-szindróma kialakulásának veszélye miatt, ami ritka, de súlyos betegség; * Asthma bronchiale, krónikus obstruktív légúti megbetegedés, magas láz, vagy orrpolip esetében a nem-szteroid fájdalomcsillapítók gyakrabban válthatnak ki asztmás rohamot, a bőr vagy nyálkahártya lokális megduzzadását (Quincke ödéma) vagy csalánkiütést, mint a többi betegben; * A szédülés és fülzúgás különösen gyermekeken és időseken a túladagolás tünete lehet. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Kalmopyrin tablettával történő együttes alkalmazás esetén az alábbi készítmények hatása fokozódik: - antikoagulánsok (pl. kumarinszármazékok, vagy heparin, kivéve az alacsony dózisú heparin terápiát), - nem-szteroid gyulladáscsökkentők, - szulfonilkarbamidok, - methotrexat, - digoxin, barbiturátok és lítium plazmakoncentrációjának növekedése, - szulfonamidok és vegyületeik, - valproinsav. Az acetilszalicilsav fokozhatja a gastrointestinalis vérzés veszélyét kortikoszteroidok alkalmazása vagy alkohol egyidejű fogyasztása esetén. Megjegyzés: Az alkohol növelheti az acetilszalicilsav által kiváltott gyomornyálkahártya-károsodást. Mechanizmus: Az acetilszalicilsav gátolja a thrombocyták működését, befolyásolhatja a vérzési időt és káros gastrointestinalis mellékhatásokat okozhat: közvetlenül izgatja a gyomorfal nyálkahártya felszínét és/vagy gátolja a prosztaglandin szintézisét. Normális körülmények között a prosztaglandinok segítik a gyomorfal védelmét a gyomornedv kiválasztás serkentésével, valamint a gyomorfal nyálkahártya sejtjeinek regenerálódásával. Az alkohol fokozhatja a szalicilátok által okozott gastrointestinalis vérzéseket. Mind az acetilszalicilsav, mind az alkohol önmagában is károsítja a gyomornyálkahártya működését, így együttes alkalmazásuk esetén szinergizmus lép fel. Alkohol fogyasztása növeli az acetilszalicilsav vérzési időt fokozó hatását is. Klinikai összefoglaló: Mint ismeretes, az acetilszalicilsav önmagában is gastrointestinalis mellékhatásokat okoz, beleértve a vérzést is. Az is jól ismert, hogy az alkohol toxin a gyomor számára és a túlzott alkoholfogyasztás számos káros gastrointestinalis elváltozást okozhat, beleértve a vérzést is. A szakirodalomban és orvosi könyvekben megjelent tanulmányok közzétették az alkohol káros hatását a gyomorra, továbbá, hogy az alkohol által kiváltott gastritis akut gyomorvérzést is okozhat. A rendelkezésre álló bizonyítékok alapján kimutatható, hogy az alkoholfogyasztás kb. kétszeresére növeli a kisebb gyomorvérzések számát ahhoz képest, ami az acetilszalicilsav alkalmazása során általában előfordul. Az még nem bizonyított, hogy az alkohol növeli-e az acetilszalicilsav által okozott felső gastrointestinalis vérzések valószínűségét, de közvetett bizonyítékok alapján feltételezhető. Következtetés: Az alkohol és az acetilszalicilsav együttes alkalmazását nem szükséges feltétlenül elkerülni, de a gastrointestinalis vérzések növekedésének lehetőségét figyelembe kell venni. Kalmopyrin tablettával történő együttes alkalmazás esetén az alábbi készítmények hatása csökken: - aldoszteron antagonisták és gyorshatású diuretikumok, - vérnyomáscsökkentők, - húgysavürítők. Az acetilszalicilsav és iv. sztreptokináz együttadva az ischaemiás stroke kockázatát növeli, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő. 4.6 Terhesség és szoptatás A szalicilátoknak a terhesség első három hónapjában történő alkalmazása növelheti az esetleges fejlődési rendellenességek (farkastorok, szív) előfordulásának valószínűségét. Normális terápiás adagok alkalmazásakor a kockázat igen kicsi. Szalicilátok a terhesség ideje alatt kizárólag az előny/kockázat szigorú mérlegelése után adhatók igen indokolt esetben. A terhesség utolsó három hónapjában történő alkalmazása ellenjavallt a vérzékenységi hajlam fokozódása, valamint a terhesség kihordási idejének meghosszabbodása miatt. A szalicilátok kis mennyiségben átjutnak az anyatejbe. Mivel az újszülöttekben általában nem figyeltek meg kedvezőtlen mellékhatásokat, a szoptatás megszakítása nem szükséges. Ennek ellenére nagyobb adagok (több mint 300 mg) rendszeres alkalmazása esetén a szoptatást hamarabb abba kell hagyni, mivel a nem megfelelő méregtelenítés kockázata az újszülötteknél nem zárható ki. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Kalmopyrin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására a következő (MedDRA szerinti) terminológiát használjuk. Nagyon gyakori (?1/10), Gyakori (?1/100 - <1/10), Nem gyakori (?1/1000 - <1/100), Ritka (?1/10 000 - <1/1000), Nagyon ritka (<1/10 000), Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági csoportokon belül a nemkívánatos hatásokat csökkenő súlyossági sorrendben közöljük. Immunrendszeri betegségek és tünetek Ritka: asztmás roham, urticaria. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Nagyon ritka: hypoglycaemia. Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: a szédülés és a fülzúgás túladagolási tünetek, főleg gyermekek és idős betegek esetében. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: hányinger, hányás, hasmenés és gyenge gastrointestinalis vérzés, ami kivételes esetben anaemiához vezethet. Nagyon ritka: gastrointestinalis fekélyek. Máj- és epebetegségek illetve tünetek Nem ismert gyakoriság: gyermekekben Reye-szindróma. A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Nagyon ritka: súlyos bőrreakciók. Hypovolaemiában, szívelégtelenségben, ascitessel járó májcirrhosisban, vesebetegség esetén csökkenti a vese vérellátását, akut veseelégtelenség alakulhat ki. A vérzési idő megnyúlik az aggregációgátlás miatt. 4.9 Túladagolás A tartós, nagy adagú szalicilátbevitel enyhe toxikus tüneteket okozhat (plazma-szalicilátszint 50-70 mg/100 ml). Kezdetben fülzúgás, halláscsökkenés, fejfájás, zavartság, hyperpnoe, alkalosis észlelhető. Nagyobb adagok után (75 mg/100 ml) a légzőközpont depressziója, acidosis, hyperpyrexia, dehidráció, a protrombinszint csökkenése, tüdőödéma, görcsök, kóma alakulhat ki. Gyerekeken 4 éves kor alatt nem alakul ki a kezdeti respiratorikus alkalosis, hanem - nagyobb terápiás adagok esetében - rögtön a súlyos metabolikus acidosis jön létre. A szalicilátok halálos adagja 10-30 g, bár ennél sokkal nagyobb adag (130 g) bevitelét is túlélték. A halál a légző- és a vazomotorközpont bénulásának a következménye. Ha a mérgezést bélben oldódó szalicilátkészítmény okozta, sokkal hosszabb megfigyelésre van szükség, mivel a vegyület felszívódása is sokkal (6 óra) később kezdődik. A szalicilátmérgezés terápiája A szalicilát eltávolítását (gyomormosással vagy hánytatással) a mérgezés után 24 órával még érdemes elvégezni, mivel a szalicilát nem oldódó része még a bevétel után több órával is a gyomorban található. A hypoprotrombinaemiát K-vitaminnal lehet antagonizálni. Az acidosis ellen nátrium-bikarbonát infúziót célszerű adni, amely a vizelet vegyhatásának alkalikus irányba való eltolása révén elősegíti a szalicilát kiürülését is, optimális a vizelet pH-t 8-as értéken tartani. Szükség esetén hemodialízist, ill. hemoperfúziót kell végezni. Ezekkel a beavatkozásokkal nem szabad addig várni, míg a beteg moribund állapotba kerül, szalicilátmérgezés következtében ugyanis - különösen gyerekeken - néhány órán belül bekövetkezhet a halál. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Analgetikumok; Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók ATC-kód: N02BA01 Az acetilszalicilsav a nem-szteroid gyulladásgátlók csoportjába tartozik. Elsősorban az enyhe, közepes erősségű fájdalmak csillapításában hatékony. Három legfontosabb terápiás hatása: a gyulladásgátlás, a fájdalomcsillapítás és a lázcsillapítás. Az acetilszalicilsav kis koncentrációi meggátolják a prosztaglandin- (PG-) bioszintézist a ciklooxigenáz enzim irreverzibilis gátlása révén, amely enzim az arachidonsavból a ciklikus endoperoxidok, illetve PG-ok képződését katalizálja. A ciklooxigenáz enzim gátlása csökkenti a PGE2 vagy a PGI2 képződését, következésképpen csökken a gyulladásos bőrpír, a duzzanat és a fájdalom. A szalicilátok lázcsökkentő hatásukat hasonlóan a többi NSAID-hoz centrális támadásponttal fejtik ki a hypothalamus praeopticus területén, csökkentik a lázkeltő PGE2 szintézisét. Ennek eredményeként jelentősen nő a hőleadás, rendkívül erős izzadás következik be. Már egyszeri acetilszalicilsav adás után is megnyúlik a vérzési idő, ami tovább fokozódik az acetilszalicilsav kezelés folytatásakor. A jelenség oka a ciklooxigenáz enzim irreverzibilis gátlása, melynek következtében csökken a vérlemezkékben a thromboxán szintézise. A thrombocyták ugyanis nem képesek ciklooxigenáz enzimet szintetizálni, és új vérlemezke csak 4-8 nap után képződik. Egyéb hatásai, melyek hozzájárulhatnak az acetilszalicilsav hatásához: a lizoszomális membrán stabilizálása, a fehérvérsejtek migrációjának, ill. az érfalhoz tapadásának gátlása, valamint a kallikrein rendszer gátlása. A készítmény kálcium só tartalma csökkenti a szalicilát ulcerogén mellékhatását. Nem okoz dependenciát. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás, megoszlás, metabolizmus, kiválasztás. A szalicilátok orális adagolás esetén gyorsan felszívódnak, részben a gyomorból, de nagyobbrészt a vékonybél felső szakaszából. A maximális vérszintet a beadást követően kb. a második órában érik el. A gyulladásgátló adag alkalmazásakor a szalicilát plazmaszintje 20-30 mg/100 ml, ami kb. hatszorosa a fájdalomcsillapításhoz szükséges vérszintnek. A felszívódott acetilszalicilsav 50-80%-a a szérumfehérjékhez kötődik, ennek fontos szerepe lehet egyéb, szintén fehérjéhez kötődő gyógyszerekkel való interakcióknál. Az acetilszalicilsav a plazmában gyors hidrolízis révén biológiailag aktív szaliciláttá alakul. A szalicilát nagy része szintén fehérjéhez kötött formában található. Hypalbuminaemiás állapotokban (pl. rheumatoid arthritis) nő a szabad szalicilát szintje. Az acetilszalicilsav eloszlása jó, bejut a legtöbb szövetbe, és a placentáris gáton is átjut. A szalicilátok biotranszformációja számos szövetben, de elsősorban a májban megy végbe. A legnagyobb rész glicinnel konjugálódik és kialakul a szalicilursav (75%). További metabolitjai észter- és éter-glükoronidok (15%), valamint az oxidáció révén keletkezett gentizinsav (1%). A szalicilát egy része (10%) szabad szalicilsav formájában ürül. A fenti metabolitok a vizelettel ürülnek. Újabban emberen a gentizinsav glicinnel konjugált formáját is kimutatták a metabolitok között. A fenti metabolitok, valamint a kb. 25% nem metabolizálódott szalicilát a vizelettel ürül. A vizelet lúgosítása -pl. nátrium bikarbonát adásával- fokozza a szalicilát kiválasztását, mivel a lúgos pH-n a szalicilsav ionizált állapotba kerül, s csökken a reabszorbciója. Pl. 4-es pH-értéknél az acetilszalicilsav 10%-a választódik ki változatlan formában, míg 8-as pH -értéken a 80%-a. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Akut toxicitás: Felnőtteknél 10 g-nál nagyobb adag, gyermekeknél 4 g-nál nagyobb adag halálos lehet. A halál általában légzéselégtelenség miatt áll be. 300-350 µg szalicilsav/ml plazmakoncentráció toxikus tüneteket okozhat, 400-500 µg szalicilsav/ml kómához, vagy halálhoz vezethet. Krónikus toxicitás: Az acetilszalicilsavnak és metabolitjának, a szalicilsavnak helyi irritáló hatása van a nyálkahártyára. Gastrointestinalis fekély esetében a megnövekedett vérzési hajlam súlyos vérzés veszélyét válthatja ki. Magas dózis alkalmazásakor vesekárosodást is kimutattak állatkísérletekben. Mutagén és rákkeltő hatás: Nincs bizonyíték mutagén, vagy rákkeltő hatásra az elvégzett vizsgálatok alapján. Reproduktív toxicitás: A szalicilátok teratogén hatást mutattak számos állatkísérletben. Megfigyeltek implantációs zavarokat, embriotoxikus és fötotoxikus hatásokat. Emberi alkalmazásra vonatkozóan ld. a 4.6 Terhesség és szoptatás pontot. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, makrogol 6000, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, talkum, kukoricakeményítő, kalcium-glükonát. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 12 db tabletta átlátszatlan, fehér LDPE / papír szalag -csomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: (kereszt nélküli) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Richter Gedeon Nyrt. H-1103 Budapest Gyömrői út 19-21. Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-11212/02 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 1933.04.3. / 2004.11.14. / 2009.10.21. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2009.10.21. 3 22275/55/08 17859/41/08 |
